氯日本杯格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

氟日本杯托马斯和替格瑞洛都统称 P2Y12 肽消除剂，因此二者不能共同领域，那么诊疗该如何选择？今天给大家梳理一下～

1 用法量有何不同？

氟日本杯托马斯为 P2Y12 肽糖皮质激素，为无活性前体药剂，需经肝细胞活化。通过选择性不可逆地消除红细胞 ADP 肽而阻断 P2Y12 依赖诱导的红细胞鞘糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 核酸，有效缩减 ADP 介导的红细胞诱导和聚集。

半衰期为 6 天内，常规药剂发挥消除作用时长为 2～8 天内。主要运用于更进一步并发症病患者、与布洛芬共同运用于 ACS 病患者（包括支架显像后）、预防血管壁粥样硬化冠心病流血事件及对布洛芬禁忌病患者。

用法量

非 ST 段抬升改进型急性冠状血管壁性疾病：外用生素，单次负载药剂 300 mg，以后 75 mg qd，破例共同布洛芬，不超过 100 mg/日；急性 ST 段抬升改进型并发症：75 岁以上不用到负载药剂，有数施用 4 周；冠状血管壁药剂支架术后：75 mg qd po，有数 1 年，建议与布洛芬磁共振。

替格瑞洛为新改进型 P2Y12 肽糖皮质激素，为非前体药，不须经肝细胞代谢物诱导需直接发挥消除作用，直接作运用于红细胞 ADP 肽。常规药剂发挥消除作用时长为 30 分钟至 4 天内，平均半衰期为 7.2 天内。与氟日本杯托马斯相对来说，其特点为发挥消除作用快、外用红细胞消除作用强且可逆。因此当用到氟日本杯托马斯出现红细胞总数下降后只能静脉注射红细胞，而替格瑞洛停药后红细胞可以自行恢复。

用法量 建议存在坏死高危和有氟日本杯托马斯青霉素偏向的 STEMI 静脉溶栓病患者领域替格瑞洛。外用生素，ACS 病患者负载药剂 180 mg，保有药剂 90 mg bid；高危并发症 1 年后的病患者用到 60 mg bid。

2诊疗施用如何选？

基于替格瑞洛疗程给 ACS 病患者带来的得益，国内的相关概要均破例替格瑞洛运用于 ACS 病患者的外用红细胞疗程。

在 ESC 的多部权威概要（2015 年 ESC NSTE-ACS 概要、2017 年 STEMI 概要、2017 DAPT 概要）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛疗程的病患者中才考虑领域氟日本杯托马斯。

PLATO 研究成果结果显示，替格瑞洛疗程 12 个翌年，在不增加主要囊肿的情况下，较氟日本杯托马斯进一步显著降低 ACS 病患者的心血管死亡、并发症、脑卒中一个大西端流血事件几率，同时显著降低心血管死亡几率。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病患者，PCI 术前用到替格瑞洛的红细胞消除优点高于氟日本杯托马斯。

对于肺部流血事件几率相对来说之下低的 ACS 病患者，如糖尿病、慢性帕金森氏症及繁复冠状血管壁出血等，外用红细胞疗程众所周知替格瑞洛（负载药剂 180 mg，保有药剂 90 mg bid）与布洛芬共同领域有数 12 个翌年。

研究成果显示，成年人 ＜ 75 岁的 STEMI 病患者在静脉溶栓后 24 h 内随机遵从替格瑞洛 180 mg 或氟日本杯托马斯 300 mg 负载药剂，后分别以保有药剂继续疗程。

30 d 内替格瑞洛一组病患者大囊肿发生几率非劣于氟日本杯托马斯一组，但轻微囊肿比例高于氟日本杯托马斯一组。

因此建议，对于坏死高危能够用到强效外用红细胞药剂的病患者和存在氟日本杯托马斯青霉素偏向的 STEMI 静脉溶栓病患者，如成年人 ＜ 75 岁，在布洛芬基础上给与替格瑞洛 180 mg 负载药剂，保有药剂 90 mg bid；如成年人 ≥ 75 岁，则用到氟日本杯托马斯 75 mg，保有药剂 75 mg qd。

3注意事项

换药建议

已遵从氟日本杯托马斯负载药剂的 ACS 病患者，能够改用替格瑞洛时，可给与起始负载药剂 180 mg，保有药剂 90 mg bid，不增加囊肿几率；

除非存在严重的病症或囊肿，不建议将替格瑞洛换为氟日本杯托马斯，如需改用，无囊肿时建议给与 300～600 mg 负载药剂。

PLATO 研究成果已断定，替格瑞洛疗程病患者的远期预后高于氟日本杯托马斯。从药剂微观经济学的角度分析，相对来说氟日本杯托马斯，西方 ACS 病患者用到替格瑞洛有着更佳的成本-优点。

漏服有鉴于此

替格瑞洛疗程过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不亦会冲击外用红细胞优点，不须补服。

TWICE 研究成果断定，服用替格瑞洛 2 次/d 的病患者漏服 1 次药剂后，24 h 的 IPA（红细胞聚集消除率）仍然高于整年服用氟日本杯托马斯的病患者；替格瑞洛漏服 1 d（整年漏服 2 次）的 IPA 值与氟日本杯托马斯漏服 1 d 时相当。

与 PPI 磁共振 ACS 病患者遵从双联外用红细胞疗程时，常合用 PPI 以缩减消化道囊肿几率。

有研究成果提示，某些 PPI 可降低氟日本杯托马斯的外用红细胞，其原因在于氟日本杯托马斯与 PPI 均通过 CYP2C19 代谢物，PPI 可竞争性消除氟日本杯托马斯的消除作用。

而替格瑞洛为非前体药剂，药剂不经 CYP2C19 酶的代谢物间接地，共同 PPI 时不亦会对替格瑞洛的药代动力学造成了显著冲击。

PLATO 及其亚一组研究成果也断定，替格瑞洛共同领域 PPI 不冲击其外用红细胞，两者磁共振是必要且安全的。

概述：

[1] 西方外科医生理事亦会心血管内科外科医生领导机构肺部禁毒从业者委员亦会, 年起病理学亦会外科学领导机构牵涉到学一组, 年起外科华尔街日报总编委员亦会. 替格瑞洛诊疗领域西方医学专家认同 [J]. 年起外科华尔街日报,2016,44(2):112-118.

[2] 国内医疗卫生计生委必要施用署长亦会, 西方地藏理事亦会. 心血管疾病必要施用概要 (第 2 特别版)[J]. 西方病理学依托华尔街日报 (电子特别版),2018,10(6):1-130.

[3] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药剂学 (第 18 特别版)[M]. 人民医疗卫生出特别版社,2018:662.

[4] 年起病理学亦会外科学领导机构, 年起外科华尔街日报总编委员亦会. 非 ST 段抬升改进型急性冠状血管壁性疾病临床和疗程概要 (2016)[J]. 年起外科华尔街日报,2017,45(5):359-373.

[5] ECFA医药医疗卫生交流会理事亦会年长病理学从业者委员亦会.75 岁以上年长外用栓疗程医学专家认同 [J]. 西方循环华尔街日报,2017,32(6):531-537.

[6] 国内医疗卫生计生委必要施用署长亦会, 西方地藏理事亦会. 急性 ST 段抬升改进型并发症溶栓疗程的必要施用概要 (第 2 特别版)[J]. 西方病理学依托华尔街日报 (电子特别版),2019,11(1):40-61.

总编： 黄建琴